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胺碘酮可达龙的临床规范化应用
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讲者：杨旭龙
药理作用
·1·多通道、多受体阻滞剂
??主要是III类抗心律失常药物，还具有其他三类心律失常药物的一些特点
??强大的I类抗心律失常作用（I类）：抑制高频刺激下失活的Na通道
??非竞争性阻断β受体（II类），可作为竞争性抑制剂的补充
??较弱的Ca拮抗剂作用（IV类）
??部分扩张冠脉和外周血管的作用（非竞争性阻断α受体）
·2·电生理作用
??降低窦房结、房室结自律性
??减慢心房肌、房室结、旁路传导
??延长心肌、传导系统、旁路不应期
·3·血流动力学作用
??降低外周阻力，减慢心率，减少心肌氧耗
??直接作用于冠脉血管平滑肌，增加冠脉血流
??降低主动脉及外周阻力，维持心输出量
药代动力学特点
·1·吸收差
??与食物同服能增加吸收口服生物利用度仅50%
·2·分布广
??极高脂溶性，脂肪、肝、肺、皮肤中含量高
·3·起效慢
??口服2-3天，静脉10-30min
·4·稳态难
??不给负荷量（10g），血药浓度达稳态需天
·5·清除缓
??半衰期达60余天，最长3-6M，主要代谢产物也有药理活性
·6·肝脏代谢、可通过胎盘
适应症
·1·房颤窦性心律维持
??胺碘酮主要用于有严重器质性心脏病，特别是合并心功能不全的患者（ESC、AHA指南Ia-Ib推荐）
??对于不合并或无明显器质性心脏病的房颤，若??其他抗心律失常药物无效或不能使用，有理由考虑使用胺碘酮。
·2·预激综合征合并房颤
??国外指南有将静脉胺碘酮列为禁忌，有可能使旁路传导加快而造成恶性室性心律失常。
??治疗首选电复律，不能电复律时，胺碘酮作为替代治疗，但需严密观察，有除颤器就位。
·3·室性心律失常
??胺碘酮可试用于血流动力学稳定的持续室性心动过速（单形或多形）的转复，但若不成功，应及早电复律
??主要目的是改善电治疗的效果，预防复发
??对于不伴QT间期延长的多形室性心动过速，特别是合并器质性心脏病、缺血或心衰者，可优先使用胺碘酮
??对合并QT间期延长的多形室性心动过速（尖端扭转性室速）无效，并且可能有不良作用
·4·AMI合并心律失常
??房颤、房扑、室颤、室速、室早
靜脉、口服转换
·1·静脉转为口服
??静脉应用时间越长、剂量越大，口服起始剂量越小
??可考虑静脉使用当天开始口服
不良反应
·1·静脉使用
????主要包括低血压、心动过缓
??预防措施：减慢推注速度、补充血容量、使用升压药或正性肌力药
·2·口服应用：甲状腺
??抑制T4转化T3，产生rT3，甲低较甲亢多见
·3·口服应用：肺
??过敏性肺炎、肺间质纤维化
??最严重不良反应，发生率1%
??危险因素：老年人、慢性肺部疾病、剂量0.4g/d
??一旦发生应立即停药，并使用激素治疗
·4·口服应用：神经系统
??小脑共济失调、末梢神经炎、睡眠障碍、记忆力下降
·5·口服应用：眼
??角膜色素沉着
??视神经炎：停药
·6·口服应用：肝脏
??肝酶升高：需排除肝炎
??肝硬化：停药，肝活检明确
·7·口服应用：心脏
??心动过缓
??心律失常
禁忌症
??窦性心动过缓（HR50）和窦房阻滞
??病窦综合征无起搏器者
??高度传导阻滞无起搏器者
??肝硬化等严重肝脏疾病
??弥漫性肺纤维化
??甲亢
??碘过敏
??禁与可致尖端扭转室速的药物合用
特殊情况应用
·1·妊娠
??妊娠：禁忌使用，除非确定利大于弊
??FDA定位D类药物(对孕妇有益，对胎儿不利)
??14周开始胎儿甲状腺开始与碘结合，禁用于妊娠中晚期
??胺碘酮能经胎盘屏障，胎儿血浓度为母体的10-25%
??乳汁分泌浓度高于血液，哺乳期禁用
·2·儿童
??不推荐儿童用药
编辑：郑梓煜
审核：熊艳
审核发布：詹红、荆小莉
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